二甲硅油在药物制剂中的应用技术综述

一、概述

1.1 定义与来源

二甲硅油（Dimethicone），CAS号为9006-65-9，是制药工业中常用的软膏基质。聚二甲基硅氧烷类聚合物，具有疏水性和低表面张力。常用于外用制剂中作为消泡剂和皮肤保护剂。

要点速览

• 二甲硅油（Dimethicone），CAS号为9006-65-9，是制药工业中常用的软膏基质。
• 由二甲基二氯硅烷水解缩聚制得。
• 二甲硅油已被《中国药典》2025年版、美国药典USP-NF 2025和欧洲药典EP 11.0等多个国家药典收载。
• 二甲硅油化学结构稳定，在常规制剂加工条件下具有良好的相容性和稳定性。
• 二甲硅油的消泡作用主要源于其低表面张力和疏水性，可破坏泡沫的稳定性。

1.2 制备方法

由二甲基二氯硅烷水解缩聚制得。

1.3 质量标准

二甲硅油已被《中国药典》2025年版、美国药典USP-NF 2025和欧洲药典EP 11.0等多个国家药典收载。不同药典在性状、鉴别、检查项目和限度上存在一定差异，制剂选用时应根据目标市场要求确认适用的质量标准。

二、理化性质

2.1 物理性质

二甲硅油的主要物理参数见下表：

2.2 化学性质

二甲硅油化学结构稳定，在常规制剂加工条件下具有良好的相容性和稳定性。

2.3 与其他硅油和油脂的对比

二甲硅油（聚二甲基硅氧烷）是独特的聚硅氧烷聚合物，具有透气防水特性：

二甲硅油表面张力极低（约20 mN/m），可在皮肤形成透气保护膜。与凡士林相比，二甲硅油透气而凡士林不透气；与植物油相比，二甲硅油更稳定（不氧化）。

三、作用机制

二甲硅油的消泡作用主要源于其低表面张力和疏水性，可破坏泡沫的稳定性。在外用制剂中，可在皮肤表面形成保护膜。

四、药物制剂中的应用

4.1 在片剂中的应用

在片剂中作为消泡剂（0.1-1.0%）。

4.2 在胶囊剂中的应用

在胶囊中应用较少。

4.3 在半固体制剂中的应用

在半固体制剂中作为皮肤保护剂（1-10%）。

4.4 在栓剂中的应用

二甲硅油在栓剂中的应用需根据具体处方进行评估。建议通过小试验证其在栓剂基质中的相容性和稳定性。

4.5 在液体制剂中的应用

二甲硅油在液体制剂中的应用需考虑其溶解性和稳定性。建议进行相容性试验和加速稳定性试验评估。

五、影响应用效果的因素

5.1 用量

二甲硅油的推荐用量范围为0.1-1.0%（消泡）/1-10%（外用）。过量使用可能导致制剂性能下降，如影响崩解、溶出或片剂硬度。

5.2 混合条件

充分而均匀的混合是确保二甲硅油发挥应有效果的关键。混合时间和设备类型对最终制剂性能有显著影响。

5.3 配伍辅料

与大多数辅料相容性良好。

5.4 环境因素

储存环境的温度和湿度可能影响含二甲硅油制剂的稳定性。建议进行加速稳定性试验（40°C/75%RH）评估。

六、同类产品对比

二甲硅油与同类油脂的详细对比：

与凡士林对比

• 透气性：二甲硅油透气，凡士林不透气

• 肤感：二甲硅油滑爽不油腻，凡士林油腻

• 封闭性：凡士林更强

• 价格：二甲硅油更高

与植物油对比

• 稳定性：二甲硅油不氧化，植物油易氧化酸败

• 铺展性：二甲硅油铺展更好

• 营养性：植物油有营养价值，二甲硅油无

选择建议

当需要透气保护膜时选二甲硅油；当需要强封闭性时选凡士林；当需要天然营养油脂时选植物油。

七、安全性与法规

二甲硅油已被多国药典收载，安全性数据充分。在推荐用量范围内使用，通常被认为是安全的。操作时应遵循常规粉尘防护要求。

八、总结与应用建议

二甲硅油作为重要的药用消泡剂、润滑剂，在药物制剂中具有广泛的应用价值。在实际应用中，应根据药物性质、剂型要求和工艺条件进行处方优化。推荐从典型用量范围的中间值开始优化，通过小试验证适宜用量。

未来随着制剂技术的发展，二甲硅油在新剂型（如缓控释制剂、纳米制剂等）中的应用有待进一步探索。

参考文献

[1] Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG. Handbook of Pharmaceutical Excipients[M]. 8th ed. London: Pharmaceutical Press, 2017.

[2] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典: 四部[S]. 2025年版. 北京: 中国医药科技出版社, 2025.

[3] United States Pharmacopeial Convention. USP-NF 2025[S]. Rockville: USP; 2025.