聚乙二醇在药物制剂中的应用技术综述

一、概述

1.1 定义与来源

聚乙二醇（Macrogol），CAS号为25322-68-3，是制药工业中常用的溶剂。水溶性聚合物，分子量范围200-8000。低分子量PEG为液体，可用作溶剂和增塑剂；高分子量PEG为固体，可用作栓剂基质和缓释材料。

要点速览

• 聚乙二醇（Macrogol），CAS号为25322-68-3，是制药工业中常用的溶剂。
• 聚乙二醇已被《中国药典》2025年版、美国药典USP-NF 2025和欧洲药典EP 11.0等多个国家药典收载。
• 聚乙二醇化学结构稳定，在常规制剂加工条件下具有良好的相容性和稳定性。
• 低分子量PEG作为溶剂和增塑剂，可降低界面张力、提高柔韧性。
• 在片剂中作为增塑剂（1-5%）和润滑剂。

1.2 制备方法

由环氧乙烷聚合制得。

1.3 质量标准

聚乙二醇已被《中国药典》2025年版、美国药典USP-NF 2025和欧洲药典EP 11.0等多个国家药典收载。不同药典在性状、鉴别、检查项目和限度上存在一定差异，制剂选用时应根据目标市场要求确认适用的质量标准。

二、理化性质

2.1 物理性质

聚乙二醇的主要物理参数见下表：

2.2 化学性质

聚乙二醇化学结构稳定，在常规制剂加工条件下具有良好的相容性和稳定性。

2.3 与其他水溶性基质的对比

聚乙二醇(PEG)是多功能水溶性聚合物，不同分子量用途差异大：

PEG是惰性、水溶、无毒的聚合物。与丙二醇相比，高分子量PEG可形成固体基质；与凡士林相比，PEG是水溶性的。

三、作用机制

低分子量PEG作为溶剂和增塑剂，可降低界面张力、提高柔韧性。高分子量PEG作为栓剂基质，在体温下熔解释放药物。

四、药物制剂中的应用

4.1 在片剂中的应用

在片剂中作为增塑剂（1-5%）和润滑剂。

4.2 在胶囊剂中的应用

在胶囊中作为增塑剂。

4.3 在半固体制剂中的应用

在半固体制剂中作为基质（10-50%）。

4.4 在栓剂中的应用

聚乙二醇在栓剂中的应用需根据具体处方进行评估。建议通过小试验证其在栓剂基质中的相容性和稳定性。

4.5 在液体制剂中的应用

聚乙二醇在液体制剂中的应用需考虑其溶解性和稳定性。建议进行相容性试验和加速稳定性试验评估。

五、影响应用效果的因素

5.1 用量

聚乙二醇的推荐用量范围为1-5%（增塑剂）/10-50%（基质）。过量使用可能导致制剂性能下降，如影响崩解、溶出或片剂硬度。

5.2 混合条件

充分而均匀的混合是确保聚乙二醇发挥应有效果的关键。混合时间和设备类型对最终制剂性能有显著影响。

5.3 配伍辅料

与大多数辅料相容性良好。

5.4 环境因素

储存环境的温度和湿度可能影响含聚乙二醇制剂的稳定性。建议进行加速稳定性试验（40°C/75%RH）评估。

六、同类产品对比

PEG与同类水溶性辅料的详细对比：

不同分子量PEG对比

• 液体PEG（200-600）：溶剂、增塑剂

• 半固体PEG（1000-2000）：软膏基质

• 固体PEG（>3000）：栓剂基质、黏合剂、润滑剂

与丙二醇对比

• PEG聚合物，丙二醇小分子

• PEG蒸气压低，丙二醇有一定挥发性

• 两者均可用作溶剂和保湿剂

选择建议

根据剂型需要选择PEG分子量：液体溶剂选PEG 400；栓剂基质选PEG 4000/6000；固体分散体载体选PEG 6000。

七、安全性与法规

聚乙二醇已被多国药典收载，安全性数据充分。在推荐用量范围内使用，通常被认为是安全的。操作时应遵循常规粉尘防护要求。

八、总结与应用建议

聚乙二醇作为重要的药用溶剂、基质，在药物制剂中具有广泛的应用价值。在实际应用中，应根据药物性质、剂型要求和工艺条件进行处方优化。推荐从典型用量范围的中间值开始优化，通过小试验证适宜用量。

未来随着制剂技术的发展，聚乙二醇在新剂型（如缓控释制剂、纳米制剂等）中的应用有待进一步探索。

参考文献

[1] Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG. Handbook of Pharmaceutical Excipients[M]. 8th ed. London: Pharmaceutical Press, 2017.

[2] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典: 四部[S]. 2025年版. 北京: 中国医药科技出版社, 2025.

[3] United States Pharmacopeial Convention. USP-NF 2025[S]. Rockville: USP; 2025.