羧甲淀粉钠在药物制剂中的应用技术综述
西辅医药药学技术团队 编写并审核 · 发布于 2026-07-06
羧甲淀粉钠（Sodium Starch Glycolate）是制药工业中常用的超级崩解剂，CAS号9063-38-1。本文系统综述了其理化性质、作用机制及在药物制剂中的应用研究进展，为制剂研发提供参考。
一、概述
1.1 定义与来源
羧甲淀粉钠（Sodium Starch Glycolate），CAS号为9063-38-1，是制药工业中常用的崩解剂。淀粉衍生物类超级崩解剂，吸水后体积迅速膨胀，崩解效果显著。适用于各种口服固体制剂，用量通常为2-8%。
要点速览
- 羧甲淀粉钠（Sodium Starch Glycolate），CAS号为9063-38-1，是制药工业中常用的崩解剂。
- 由淀粉与氯乙酸在碱性条件下反应，引入羧甲基后交联制得。
- 羧甲淀粉钠已被《中国药典》2025年版、美国药典USP-NF 2025和欧洲药典EP 11.0等多个国家药典收载。
- 羧甲淀粉钠化学结构稳定，在常规制剂加工条件下具有良好的相容性和稳定性。
- 羧甲淀粉钠的崩解机制主要通过吸水膨胀和溶胀作用。
1.2 制备方法
由淀粉与氯乙酸在碱性条件下反应，引入羧甲基后交联制得。
1.3 质量标准
羧甲淀粉钠已被《中国药典》2025年版、美国药典USP-NF 2025和欧洲药典EP 11.0等多个国家药典收载。不同药典在性状、鉴别、检查项目和限度上存在一定差异，制剂选用时应根据目标市场要求确认适用的质量标准。
二、理化性质
2.1 物理性质
羧甲淀粉钠的主要物理参数见下表：
| 参数 | 典型值/范围 |
|---|---|
| 崩解时间 | <60秒（4%用量） |
| 吸水倍数 | ≥8倍 |
| 外观 | 白色或类白色粉末 |
| 水分 | ≤10.0% |
| pH | 5.5-7.5 |
2.2 化学性质
羧甲淀粉钠化学结构稳定，在常规制剂加工条件下具有良好的相容性和稳定性。
2.3 与其他超级崩解剂的对比
羧甲淀粉钠(SSG)是成本最低的超级崩解剂之一，但崩解效率和凝胶形成问题需要注意：
| 崩解剂 | 用量(%) | 崩解效率 | 凝胶形成 | 相对成本 |
|---|---|---|---|---|
| 羧甲淀粉钠(SSG) | 2.0-8.0 | 中等 | 可能 | 低 |
| 交联羧甲纤维素钠(CCS) | 0.5-5.0 | 高 | 不形成 | 中等 |
| 交联聚维酮(PVPP) | 0.5-5.0 | 高 | 不形成 | 高 |
| 低取代羟丙纤维素(L-HPC) | 1.0-5.0 | 中等 | 不形成 | 中等 |
SSG的主要优势是成本低，但其吸水后可能形成黏性凝胶层，反而延缓药物释放。与CCS相比，SSG用量更高（2-8% vs 0.5-5%）且崩解效率更低；与PVPP相比，SSG化学惰性和崩解效率均不如；与L-HPC相比，SSG有凝胶问题而L-HPC没有。
三、作用机制
羧甲淀粉钠的崩解机制主要通过吸水膨胀和溶胀作用。其羧甲基基团具有强亲水性，接触水分后迅速吸水膨胀，体积可增大至原来的数倍，产生强大的膨胀力破坏片剂结构。
四、药物制剂中的应用
4.1 在片剂中的应用
在片剂中作为超级崩解剂（2-8%），崩解效果显著。适用于直压片和湿法制粒片。
4.2 在胶囊剂中的应用
在胶囊中作为崩解剂（2-5%）。
4.3 在半固体制剂中的应用
在半固体制剂中应用较少。
4.4 在栓剂中的应用
羧甲淀粉钠在栓剂中的应用需根据具体处方进行评估。建议通过小试验证其在栓剂基质中的相容性和稳定性。
4.5 在液体制剂中的应用
羧甲淀粉钠在液体制剂中的应用需考虑其溶解性和稳定性。建议进行相容性试验和加速稳定性试验评估。
五、影响应用效果的因素
5.1 用量
羧甲淀粉钠的推荐用量范围为2-8%。过量使用可能导致制剂性能下降，如影响崩解、溶出或片剂硬度。
5.2 混合条件
充分而均匀的混合是确保羧甲淀粉钠发挥应有效果的关键。混合时间和设备类型对最终制剂性能有显著影响。
5.3 配伍辅料
与大多数辅料相容性良好。但为阴离子型，可能与阳离子药物发生相互作用。
5.4 环境因素
储存环境的温度和湿度可能影响含羧甲淀粉钠制剂的稳定性。建议进行加速稳定性试验（40°C/75%RH）评估。
六、同类产品对比
羧甲淀粉钠与同类崩解剂的详细对比如下：
与交联羧甲纤维素钠(CCS)对比
• 崩解效率：CCS高于SSG
• 凝胶问题：SSG吸水后可能形成黏性凝胶延缓释放，CCS不形成凝胶
• 用量：SSG 2.0-8.0%，CCS 0.5-5.0%
• 化学稳定性：CCS优于SSG
• 成本：SSG低于CCS
与交联聚维酮(PVPP)对比
• 崩解效率：PVPP显著高于SSG
• 化学惰性：PVPP为非离子型，SSG为阴离子型
• 用量：PVPP 0.5-5.0%，SSG 2.0-8.0%
• 成本：SSG显著低于PVPP
选择建议
当成本控制是首要因素且崩解要求不苛刻时可选SSG；当需要高效崩解且无凝胶风险时选CCS；当含离子型药物时选PVPP；当需要崩解+粘合双功能时选L-HPC。
七、安全性与法规
羧甲淀粉钠已被多国药典收载，安全性数据充分。在推荐用量范围内使用，通常被认为是安全的。操作时应遵循常规粉尘防护要求。
八、总结与应用建议
羧甲淀粉钠作为重要的药用崩解剂，在药物制剂中具有广泛的应用价值。在实际应用中，应根据药物性质、剂型要求和工艺条件进行处方优化。推荐从典型用量范围的中间值开始优化，通过小试验证适宜用量。
未来随着制剂技术的发展，羧甲淀粉钠在新剂型（如缓控释制剂、纳米制剂等）中的应用有待进一步探索。
参考文献
[1] Mohanachandran PS, Sindhumol PG, Kiran TS. Superdisintegrants: An Overview[J]. International Journal of Pharmaceutical Sciences Review and Research, 2011, 6(1): 105-109.
[2] Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG. Handbook of Pharmaceutical Excipients[M]. 8th ed. London: Pharmaceutical Press, 2017.
[3] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典: 四部[S]. 2025年版. 北京: 中国医药科技出版社, 2025.
来源与免责声明
本文内容基于公开学术文献、药典标准及官方公示资料整理总结，仅供行业学术交流与一般参考，不构成任何专业的制剂、配方或法规建议。文中涉及的辅料用量、配方建议及技术参数仅供参考，具体配比及应用需经实验研究确定；使用前请对照现行版药典标准及官方文件核实所有信息。本文引用的数据均标注原始出处，如有侵权请联系删除。